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Thema: Metabolisierung Loratadin

  1. #1
    Premium-User
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    Metabolisierung Loratadin

    Hallo,
    Aus Loratadin wird ja der aktive Metabolit Desloratadin. Ich lese immer, dass dies in 2 Schritten passiert:
    1. Esterspaltung im Sauren
    2. carbamatspaltung.

    Aber wie genau sieht das jetzt mechanistisch aus? Was klappt wohin, und wie sieht das Zwischenprodukt aus?

  2. #2
    Kompetenz-Manager Avatar von Dr. Markus Funk
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    Hallo Frau Engelland,

    zum genauen Mechanismus habe ich leider keine Literatur finden können. Vielleicht muss man auch zwischen der Metabolisierung und einer Umsetzung im Labor unterscheiden.

    Metabolisierung
    Loratadin unterliegt einem ausgedehnten First-pass-Metabolismus, hauptsächlich durch CYP3A4 und CYP2D6.
    Siehe z.B: https://www.pharmazeutische-zeitung....e-metaboliten/
    "Ein weiteres Prodrug ist das H1-Antihistaminikum Loratadin mit seinem aktiven Metaboliten Desloratadin (Des*carboethoxy-Loratadin). Bei diesem metabolischen Schritt sind jedoch zwei CYP-Enzyme beteiligt, neben CYP3A4 zusätzlich CYP2D6, die die Ester-Gruppe abspalten."

    Siehe auch:
    https://pdfs.semanticscholar.org/ff7...a14c1ed413.pdf

    Synthese
    Zur Laborsynthese habe ich diesen Artikel gefunden, in dem auch ein bisschen was zum Mechanismus steht:
    https://newdrugapprovals.org/2019/04...2%B8%E3%83%B3/

    Viele Grüße
    Markus Funk
    Ihr Experte der Foren Pharmazeutische Chemie und Pharmazeutische Analytik sowie Ravati Seminare-Dozent im Bereich Analytik
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