Herstellung einer Aciclovir-Augeninjektion

[gerritn]

Hallo zusammen,

Wir müssen für eine Augenklinik eine Aciclovir-Injektionslösung herstellen, die anschließend per Spritze am Auge verwendet wird. Als Ausgangssubstanz wollen wir "ACICLOVIR ratiopharm 250mg p.i. Tr.Sub.o.Lsg.M. / PZN" verwenden, die durch Lösen in 10ml NaCl 0,9% eine 2,5%ige Lösung ergibt.

Diese Lösung hat einen pH-Wert von ca. 11. Wie kann man diese Lösung mit augenverträglichen Stoffen (wir haben an Borsäure gedacht) soweit neutralisieren, dass man die Lösung schmerzfrei applizieren kann?

1. Wie berechnet man nochmal, wieviel Säure man dazugeben muss, um z.B. pH7 zu erreichen?
2. Wie verändert sich die Osmolarität?

Danke schon mal für die Mühe!

[Dr. Christoph Behrendt]

Lieber Herr Nattler,
entschuldigen Sie bitte die zeitliche Verzögerung meiner Antwort. Aber da ich über Ostern im Urlaub und "offline" war, habe ich erst jetzt Zeit für die Beantwortung gefunden.
Meiner Ansicht nach wäre Ihre Frage in dem Kompetenzforum Pharmazeutische Technologie/Arzneiformenlehre besser platziert, aber ich kann Ihnen das, was mir als Apotheker dazu einfällt, schreiben. Ich erachte Borsäure als einen geeigneten Zusatz, um den pH-Wert der Wirkstofflösung einzustellen. Dabei ist aber zu beachten, dass mit dem typischen Borsäure-Tetraborat-Puffer ein pH von ca. 9 erreicht wird (Berechnung über Henderson-Hasselbalch-Gleichung). Da Acyclovir eine säurelabile N,O-Acetalstruktur aufweist, sollte der pH sowieso nicht zu weit im Neutralen bis Sauren liegen. Zur pH-Stabilität von Aciclovir konnte ich keine Angaben finden.
Die Osmolarität (mosmol/L) ist eine der berühmten kolligativen Eigenschaften und hängt allein von der Anzahl der in Lösung befindlichen Teilchen ab. Verwenden Sie isotone NaCl-Lösung (ca. 308 mosmol/L) und geben zusätzlich Wirkstoff sowie Boratpuffer hinzu, verschiebt sich die Osmolarität in den hyperosmolaren Bereich. (http://www.physioklin.de/index.php?o...ask=view&id=43)
Aber für diesen Bereich bin ich nicht der Kompetenzmanager und verweise freundlicherweise auf meinen Kollegen aus dem entsprechenden Forum. :-)
Mit freundlichen Grüßen,
Christoph Behrendt