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Thema: Semaglutid oral??

  1. #1
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    Semaglutid oral??

    Semaglutid ist GLP1-RezeptorAgonist. Alle GLP1 sind s.c. appliziert, da sie Peptide sind. Aber Semaglutid gibt es auch ORAL. Was ist der Trick hier? Warum ist dann Semaglutid im Magen nicht inaktiviert?

  2. #2
    Moderator und Kompetenz-Manager Avatar von Dr. Oliver Scholle
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    Hallo,

    kurz gesagt liegt der Trick in der Kombination mit einem Fettsäurederivat — Natrium-Salcaprozat (SNAC, sodiumN-(8-[2-hydroxybenzol]amino)caprylate). Dadurch steigt die orale Bioverfügbarkeit von ca. 0,001% auf ca. 1%, was für die klinische Wirksamkeit ausreicht.

    Durch die Ko-Formulation mit dem Fettsäurederivat erhöht sich der pH-Wert in der "Umgebung" von Semaglutid, was von einem enzymatischen Abbau schützt; außerdem wird durch das Fettsäurederivat die transzelluläre Absorption durch die Magenschleimhaut erhöht.

    Für Details empfehle ich folgende (frei zugängliche) Publikation (insbesondere Figure 2):
    https://www.mdpi.com/1422-0067/22/18/9936/htm

    VG
    Oliver Scholle
    Ihr Moderator und Experte im Forum Pharmazeutische Praxis
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