10% Lidocaingel

[Erich Ferdinand Wolferseder]

Hallo,
wir brauchen für eine Praxis ein 10% Lidocaingel (als Lidocain oder Lidocain-HCl) zur Vorbereitung der Haut (Betäubung) auf kleine ästhetische Eingriffe (Hyaluronsäure, Botox etc. Behandlungen). Optimal wäre ein Hydrogel mit möglichst wenigen Zusatzstoffen. Bei DAC/NRF findet man zwar viele Vorschriften, aber keine für ein 10% Gel. Haben Sie eventuell eine Idee, wie man ein stabiles Gel in der Konzentration herstellen könnte?

MfG
Aleksandra Ochojska-Remmler

[Katharina Michelis]

Sehr geehrte Frau Ochojska-Remmler,

zur Konzipierung eines Lidocain-Gels sind einige, vor der Herstellung zu bestimmende, Informationen (z.B. Vorliegen von intakter oder geschädigter Haut, Applikationsort, etc.) wichtig. Es gibt hierzu auch schon einen Forumsbeitrag, den Frau Dr. Mehlhorn vom DAC/NRF beantwortet hat. Sie finden ihn unter dem Thema „Lidocaingel 5%“.

Der Rezepturhinweis „Lidocain und Lidocainhydrochlorid“ im DAC/NRF liefert einige Hilfestellungen um ein 10%iges Gel herstellen zu können.

Nach den Tabellen der Rezeptur (DAC/NRF) ist eine Konzentration von 0,5 -10% möglich, d.h. von daher liegen Sie noch im therapeutischen Bereich. Es ist nun zu bewerten, ob diese hohe Dosierung in entsprechender Formulierung nötig ist und zum jeweiligen Applikationsbereich passt. Dies ist individuell zu entscheiden und muss mit dem Arzt abgestimmt werden.

Aus Ihren Angaben schließe ich, dass die Anwendung des Lidocain-Gels auf weitgehend intakter Haut erfolgen soll, d.h. der Wirkstoff muss so vorliegen, dass er die Hautbarriere überwinden kann. In diesem Fall empfiehlt es sich bei den Lokalanästhetika die Base (in Ihrem Fall das Lidocain) und nicht das Salz (Lidocainhydrochlorid) zu verwenden. Da Lidocain in Wasser kaum löslich ist (die Löslichkeit aber eine Voraussetzung für eine ausreichende Wirkung ist), benötigen Sie hier eine geeignete Grundlage.


Hier einige theoretische Möglichkeiten zu Lidocain-Rezepturen (diese sind alle im Rezepturhinweis zu Lidocain und Lidocainhydrochlorid zu finden)
1. Lidocain 5%-Macrogolsalbe.
Hier können Sie versuchen, ob Sie mehr Lidocain in Lösung kriegen. Es handelt sich hierbei um eine hydrophile Salbe, kein Gel. Hier wäre zu klären ob das für den Arzt in Ordnung wäre.

2. Herstellung einer lipophilen Formulierung, z.B. Lipophiles Lidocain-Gel 15 % / 20 % / 30 % / 40 % (Oleogel).
Hierbei könnte man eine beliebige Verdünnung aus dem 50%igen Rezepturkonzentrat anfertigen. Die Grundlage ist hier das "Hydrophobe Basisgel DAC". Bitte beachten Sie, dass das Lidocain hierbei suspendiert vorliegt. Eine Bearbeitung im Dreiwalzenstuhl ist lt. Rezepturhinweis Lidocain obligatorisch.

3. Herstellung eines Carbomergels. Hier wird das Lidocain mit dem enthaltenen Menthol (Levomenthol) in einem eutektischen Gemisch verflüssigt und dann in die Grundlage eingearbeitet.
z.B. Lidocain-Menthol-Gel 4 %
Hier sollte man eventuelle Reizungen der Augen durch das Levomenthol beachten, falls die Anwendung im Gesicht erfolgen soll.

4. Verwendung und Abänderung einer bestehenden NRF-Vorschrift. Es handelt sich hierbei um die Lidocain-Ohrentropfen 10 % (NRF 16.5.) .
Das enthaltene DMSO wirkt resorptionsfördernd und verstärkt somit die Lidocain-Wirkung. Eine Einarbeitung von Hydroxyethylcellulose zur Viskositätserhöhung ist möglich (siehe Rezepturhinweis)
Aber Achtung. Diese Rezeptur ist für die Anwendung am Trommelfell (und dessen schlechte Penetrierbarkeit) entwickelt worden. D.h. die Penetration kann an einer anderen Hautstelle u.U. wesentlich höher sein, was zur Folge haben kann, dass wesentlich mehr Lidocain resorbiert wird. Lidocain kann in hoher Konzentration neben lokalen Reizungen auch zu systemischen Reaktionen führen. Hier könnte man über eine Dosisreduktion des Lidocains nachdenken.
Auch das DMSO selbst kann lokale Reizungen verursachen.
Die Abänderung dieser Rezeptur zu anderen Verwendungszwecken sollte auf jeden Fall mit dem Arzt abgestimmt werden.

Ich hoffe es ist hier etwas dabei, dass Sie in Ihrer Rezeptur weiter bringt.
Ich wünsche ein gutes Gelingen und viel Freue beim Entwickeln und Herstellen einer geeigneten Formulierung.

Viele Grüße


Katharina Michelis