Einnahmezeitpunkt PPI u. H2-Antihistaminika

[Katrin Hochhard]

Hallo liebe Kolleginnen und Kollegen,

kann mir nochmal jemand sagen, warum man die PPIs wie Omeprazol, Pantoprazol usw. vor dem Frühstück nehmen sollte?
Eine halbe Stunde vor dem Essen leuchtet mir ein, da sich der Körper dann für die Essensaufnahme vorbereitet und vermehrt Protonenpumpen aktiviert bzw.
werden und somit eine stärkere Inhibition stattfinden kann....soweit ich mich richtig erinnere. Aber wieso gerade vor dem Frühstück? Hängt es mit dem nüchternen Zustand zusammen und es vorteilhaft ist, wenn
sich noch keine Speisereste im Magen vorhanden sind?

Und passend zu dieser Frage:
Warum werden H2 Antihistaminika wie Ranitidin am Besten abends eingenommen?

Vielen Dank udn schöne Grüße
Katrin Hochhard

[Clarissa Muhlack]

Hallo Frau Hochhard,

PPI müssen nicht zwangsweise vor dem Frühstück genommen werden. In der Fachinformation heißt es lediglich, dass die Tablette eine Stunde vor einer Mahlzeit eingenommen werden soll. Es ist zum Beispiel auch möglich das PPI vor dem Abendessen zu nehmen. Insbesondere bei nächtlichem Reflux bietet sich diese Variante an. (Pantoprazol erreicht die maximale Serumkonzentration etwa 2 bis 2,5 Stunden nach der Einnahme; s. Fachinfo)
Wichtig ist die Einnahme auf nüchternem Magen, wie Sie schreiben.

Beste Grüße

Clarissa Muhalck

[Clarissa Muhlack]

Zu der zweiten Frage:
bei der einmal täglichen Einnahme von H2-Antihistaminika empfiehlt sich die abendliche Einnahme, da diese Substanzen - genau wie ihre Verwandten die H1-Antihistaminika - müde machen. ;-)

[Christoph Stackmann]

Hierzu habe ich spontan auch ne Frage:
Wenn der Arzt die PPI also morgens und abends verschreibt, dann eher 1/2 -1 h vor em Frühstück und Abendessen? Oder lieber vor dem Schlafengehen?

Dank und Gruß,
C. Stackmann

[Anja Schmidt]

Hallo!
In einem Ravati-Webinar zu diesem Thema habe ich gelernt, PPI sehr genau eine viertel bis maximal eine halbe Stunde vor einer Mahlzeit
einzunehmen. Zu diesem Zeitpunkt beinflußt man die Protonenpumpen am besten. Die Substanz kommt dann genau zu dem Zeitpunkt an, wenn die
Protonenpumpen aktiv werden durch die nachfolgende Nahrungsaufnahme. Eine ganze Stunde vor dem Essen wäre somit nicht der richtige Einnahme-
hinweis, wie auch die Einnahme vor dem Zubettgehen.

Liebe Grüße
Anja Schmidt

[Katrin Hochhard]

Hallo,

vielen Dank für die Antworten.
Ich bräuchte eine Literaturquelle, die mir belegt, dass der Einnahmezeitpunkt (morgens/mittags/abends) keine Rolle spielt...oder eben die Einnahmeuhrzeit doch relevant ist...

hätte jemand eine zur Hand?

Vielen Dank!
Katrin Hochhard

[Dr. Oliver Scholle]

Hallo,

wie Frau Muhlack bereits erwähnte, ist laut Fachinfo keine Tageszeit genannt. Die Fachinfo wäre also schon einmal eine mögliche Quelle.

Eine Publikation in einem Journal konnte ich leider nicht finden... folgender Link wäre u.U. eine valide Quelle:
https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/...ons/000381.htm
Hier heißt es zwar "üblicherweise vor der ersten Mahlzeit", jedoch ist es grundsätzlich so, dass die Einnahme "jeden Tag zur gleichen Zeit" erfolgen sollte.

Hoffentlich hilft Ihnen das... wenn auch leider etwas verzögert :/

Gruß,
OSch

[pharmafab]

Hallo,

verhält es sich bei denn PPIs nicht so, dass es durch die Nahrungsaufnahme zu einer pH- Wert-Erhöhung im Magenkommt, und dadurch die PPIs als Prodrug in ihren wirksamen Metaboliten umtransformiert werden?

Die Wirkform entsteht erst im Dünndarm durch den höheren pH-Wert. Wenn jetzt durch Nahrungsaufnahme der pH - Wert im Magen schon erhöht ist, wirken die PPIs deutlich schlechter (evtl garnicht?)

Grüße

pharmafab

[arnika]

Hat die Einnahme (eine halbe Stunde vor dem Essen) nicht auch mit der Arzneiform zu tun
(magensaftresistenter Überzug)? Oder liege ich dabei völlig falsch?

MfG Arnika

[Dr. Oliver Scholle]

Hallo again... J,

verhält es sich bei denn PPIs nicht so, dass es durch die Nahrungsaufnahme zu einer pH- Wert-Erhöhung im Magenkommt, und dadurch die PPIs als Prodrug in ihren wirksamen Metaboliten umtransformiert werden?

Nein, Erhöhung des pH-Werts heißt ja weniger sauer... dann würde noch weniger protoniert werden und damit weniger in die Wirkform umgewandelt werden.

Lassen Sie es mich folgendermaßen zusammenfassen, wie die Pharmakokinetik und -dynamik der PPIs ist:
1. PPI geht geschützt durch den Magen, wird im Dünndarm absorbiert und gelangt dann ins Blut.
2. Aufgrund der schwach basischen Eigenschaften der PPIs (pKa ca. 4-5) kommt es zur Akkumulation des (noch) Prodrugs im sauren sekretorischen Kanal der stimulierten Parietal-/Belegzelle (Konzentration in dieser Zelle um ein vielfaches höher als im Blut).
3. Dort Bindung an die K+,H+-ATPase und Aktivierung zur Wirkform (kationische thiophile Form) durch Protonierung aufgrund des niedrigen pH-Werts (hohe H+-Ionenkonzentration).
4. Reaktion mit Cystein der Säurepumpe (kovalente Inhibition).

Damit ist die Pumpe in Ihrer Funktion inhibitiert und es wird weniger HCl ins Magenlumen sezerniert. Dass die Pumpen aktiv sind, während der PPI am Ort ist, ist also entscheidend für die Wirksamkeit. Um dies zu gewährleisten, empfiehlt sich die Einnahme ca. 30 min vor einer Mahlzeit. Dann kann der PPI absorbiert werden, "die Pumpen werden angeschmissen" und optimal inhibiert.

Hat die Einnahme (eine halbe Stunde vor dem Essen) nicht auch mit der Arzneiform zu tun
(magensaftresistenter Überzug)? Oder liege ich dabei völlig falsch?

Der Wirkstoff kommt über das Blut zum Wirkort. Um einer vorzeitigen Aktivierung schon kurz nach dem Schlucken im Magen entgegen zu kommen, bietet sich der magensaftresistente Überzug an. Dieser funktioniert am besten, wenn man möglichst niedrigen pH-Wert im Magen hat und damit vor einer Mahlzeit. Daher ist es natürlich auch wichtig und richtig, was Sie anmerken.

Besten Gruß,
Oliver Scholle