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Thema: Magenreizung durch NSAIDs

  1. #1
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    Magenreizung durch NSAIDs

    Ich wollte mal fragen, ob es neben dem systemischen Mechanismus, der bei Daueranwendung zur Magenschädigung führen kann, noch einen weiteren lokalen Mechanismus gibt der zur Magenreizung führt. Auch im Bezug darauf, ob magensaftresistente Überzüge einen Zusatznutzen für den Patienten bringen und warum man von der Einnahme auf nüchternen Magen abrät. Ich dachte erst, dass es daran liegen könnte, dass die NSAIDs sauer sind aber der pH vom Magen liegt ja deutlich niedriger.

  2. #2
    Kompetenz-Manager Avatar von Dr. Christoph Behrendt
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    Hallo Herr Kurz,

    die gastrointestinale Unverträglichkeit der NSAIDs geht hauptsächlich auf systemische Effekte zurück, also nach Resorption des Wirkstoffs in den Blutkreislauf. Eine Ausnahme scheint ASS zu sein, das zu einem nennenswerten Anteil schon im Magen resorbiert werden kann und durch irreversible Acetylierung von Proteinen die Magneschleimhaut schädigen könnte. Das scheint aber nur bei sehr empfindlichen Patienten, die auch eine vorgeschädigte, schlecht durchblutete Magenschleimhaut aufweisen, relevant zu sein. Eine magensaftresistente Arzneiform (ASS protect) erscheint sinnvoll, aber gehört meiner Meinung nach in das Reich der Placebos. ;-) Eine magensaftresistente Arzneiform soll für eine optimale und v.a. schnelle Resorption im Dünndarm auf nüchternen Magen genommen werden, damit der Überzug im sauren pH-Millieu des Magens intakt bleibt und die Arzneiform unbeschadet und schnell in das Duodenum transportiert wird.
    Sie haben ganz richtig erkannt, dass die Arzneistoffe hinsichtlich ihres Säurecharakters keinen einfluss auf den Magen-pH nehmen, so wie übrigens viel Wasser trinken den pH-Wert des Magens nicht beeinflussen kann. ;-)

    viele Grüße
    Geändert von Dr. Christoph Behrendt (07.07.2014 um 13:43 Uhr)
    Dr. Christoph Behrendt, Apotheker, Ihr Experte im Forum Pharmazeutische Chemie (v,a, Hauptstudium)
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  3. #3
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    Hallo Herr Dr. Behrendt,
    Vielen Dank für ihre schnelle und kompetente Antwort!
    Was mir aber leider noch nicht klar geworden ist: Warum soll zB Ibuprofen nicht auf nüchternen Magen genommen werden?
    viele Grüße

  4. #4
    Kompetenz-Manager Avatar von Dr. Christoph Behrendt
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    Hallo Herr Kurz,

    man muss zwischen Retardformen und schnell freisetzenden Formen des Ibuprofens zunächst unterscheiden.
    Die Retardformen können bedenkenlos auf nüchternen Magen eingenommen werden. Schnell freisetzende Arzneiformen, die Ibuprofen bereits im Magen freisetzen, sind in der Regel besser verträglich, wenn Sie auf gefüllten Magen eingenommen werden. Das hat aber nur damit zu tun, dass lokal freigesetzte Ibuprofen-Moleküle im nüchternen Magen bei empfindlichen Patienten mit evtl. vorgeschädigter Magenschleimhaut (Daueranwendung von Ibuprofen bei Schmerzpatienten) Reizungen verursachen können und über mir nicht bekannte Mechanismen (vielleicht Herr Ravati?) Übelkeit und Erbrechen auslösen können (s.a. Zink oder Eisenpräparate auf nüchternen Magen). Die über Prostaglandinbiosynthesehemmung bedingten Probleme sind unabhängig vom Applikationsweg immer vorhanden und mehr von Dosis und Anwendungsdauer abhängig als vom Füllungsgrad des Magens.
    Beachten Sie: Wenn Sie das Ibuprofen auf gefüllten Magen nehmen, erkaufen Sie sich einen verzögerten Wirkeintritt, da der Mageninhalt samt Ibuprofen erst in den Dünndarm gelangen muss, damit der Wirkstoff absorbiert wird.

    Viele Grüße
    Dr. Christoph Behrendt, Apotheker, Ihr Experte im Forum Pharmazeutische Chemie (v,a, Hauptstudium)
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  5. #5
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    Das hat aber nur damit zu tun, dass lokal freigesetzte Ibuprofen-Moleküle im nüchternen Magen bei empfindlichen Patienten mit evtl. vorgeschädigter Magenschleimhaut (Daueranwendung von Ibuprofen bei Schmerzpatienten) Reizungen verursachen können und über mir nicht bekannte Mechanismen (vielleicht Herr Ravati?)
    Ich habe mich wohl etwas undeutlich ausgedrückt, ich wollte auf diese lokalen Mechanismen hinaus, da man ja immer den Patienten die Einnahme zu bzw. nach der Mahlzeit empfiehlt ( Säure war es ja nicht)

    Viele Grüße
    Geändert von Michael Kurz (07.07.2014 um 22:27 Uhr)

  6. #6
    Kompetenz-Manager Avatar von Dr. Alexander Ravati
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    Hallo zusammen,

    was Herr Kurz meint ist villeicht die "Ionen-Falle"?
    Diese führt jedenfall zu einem ZUSÄTZLICHEN lokalen Gastropathie-Risiko. Wie hoch der Anteil dabei ist, ist jedoch unklar!
    Insofern auch Vorteile der Magensatzresistenz zur Minderung der Ionen-Falle-Mechanismen an der Magenschleimhaut nicht ausreichend klinisch untersucht wurde, kann hierzu leider keine valide Aussage getroffen werden.

    Der Mechanismus kann analog dieser Erklärung adaptiert werden.
    https://www.pharma4u.de/forum/showth...ndenten-Gewebe
    Bekommen Sie die Analogie hin Herr Kurz? Falls nicht erkläre ich es nochmal :-)
    Beste Grüße, Ihr Dr. Alexander Ravati,

    Apotheker, Ihr Experte im Forum Spezielle Rechtsgebiete und Pharmazie
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  7. #7
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    ja dann wird mir einiges klar.
    Vielen Dank!

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