Rezeptor-Adaptation

[Taziri Al Hassani]

Habe nach mehreren Beispielen und Erklärungen im Netz gesucht, leider aber nichts gefunden.

Am Beispiel Jarsin, dass zur Down-Regulation von beta-Rezeptoren im noradrenergen System und Up-Regulation von 5Ht2-Rezeptoren führt. Was genau bedeutet dass jetzt für den Umgang mit Jarsin.

[arnika]

Arzneimittel, die wie Jarsin ® 750 mg Wirk- stoffe aus Johanniskraut (Hypericum) ent- halten, können mit anderen Arzneistoffen vor allem auf zwei Arten in Wechselwirkung treten: Zum einen können Wirkstoffe aus Hypericum, welche selbst mit Hilfe des CYP3A4-Isoenzyms in der Leber metaboli- siert werden, die Aktivität dieses Enzyms steigern (induzieren), so dass es die Elimi- nation anderer Arzneistoffe, die über den gleichen Weg abgebaut werden, beschleu- nigt und dadurch die Plasmakonzentration und die Wirksamkeit dieser anderen Stoffe herabsetzt. Zum zweiten können die Wirk- stoffe aus Hypericum ebenso wie andere antidepressiv wirkende Arzneistoffe vom Typ der SRIs bzw. SSRIs die Konzentration des Serotonins in bestimmten Strukturen des Zentralnervensystems heraufsetzen, so dass dieser Neurotransmitter unter Umständen toxische Konzentrationen erreicht, ins- besondere bei Kombination von Hypericum- haltigen mit anderen Antidepressiva.

Der Johanniskraut-Extrakt LI 160 hemmt in typischen Präparationen aus Ratten- und Mäusehirnen die synaptosomale Aufnahme der Neurotransmitter Noradrenalin, Seroto- nin und Dopamin. Darüber hinaus wurdeeine ?Down-Regulation? von zentralen Sero- tonin- und noradrenergen Beta-Rezeptoren nachgewiesen. Der Johanniskraut-Extrakt wurde außerdem in verschiedenen Verhal- tensmodellen mit Ratten und Mäusen ge- prüft, wobei sich typische Effekte im Sinne des Reserpin-Antagonismus, der Verkür- zung der Narkosedauer und der Immobili- tätszeit nach Porsolt ergaben. Aufgrund der bisher vorliegenden pharmakologischen Daten ist der Johanniskraut-Extrakt LI 160 als ?atypisches Antidepressivum? einzuord- nen. Der Wirkmechanismus könnte insbe- sondere durch die zentrale Wiederaufnah- mehemmung von Neurotransmittern und durch die ?Down-Regulation? der norad- renergen Beta- und der Serotonin-Rezepto- ren geprägt sein.


Der Text stammt aus der Fachinformation, vielleicht beantwortete er schon deine Frage?!?

[Taziri Al Hassani]

leider nein, danke für die umfrangreiche Antwort.
Ich habe im Allgemeinen die Rezeptoradaptation nicht verstanden, sowohl bei beta-blocker als auch bei anderen Medikamentenklassen. habe Jarsin jetzt einfach als Beispiel genommen.

[Maike Noah]

Hallo Frau Hassani,

Ich habe im Allgemeinen die Rezeptoradaptation nicht verstanden, sowohl bei beta-blocker als auch bei anderen Medikamentenklassen.

Das können Sie sich ganz einfach so vorstellen: Der Körper hat eine bestimmte Menge Rezeptoren, die z.B. auf Noradrenalin reagieren. Nun Schlucken Sie beta-Blocker, die an die Rezeptoren andocken, jedoch keinen typischen Noradrenalineffekt auslösen. Das lässt der Körper nicht einfach so gefallen, er will den gleichen Effekt wie vorher erreichen, daher exprimiert der Körper viel mehr Rezeptoren.

Gegenteiliges Beispiel: beta-Agonist (Asthmaspray). Der Körper lässt sich auch hier die stärkere Ansprache der Rezeptoren nicht einfach gefallen und fährt die Menge an Rezeptoren zurück. Daher verliert das Asthmaspray schnell an Wirkung. Der Patient merkt das, indem er es häufiger anwenden muss. Grob vereinfacht dargestellt ist es ja nun so: Vorher gab es 100% Rezeptoren, die haben 100% Signal erzeugt; der Körper fährt seine Rezeptorenanzahl herunter, es sind z.B. nur noch 80% da, da können Sie noch so viel Asthmaspray drauf sprühen, Sie erreichen keine 100%.

Die Antwort ist nun also sehr, sehr vereinfacht dargestellt, aber ich hoffe, dass ich Ihnen eine Idee von der Rezeptoradaption geben konnte.

Bei weiterem Fragezeichen gerne nachfragen.

Beste Grüße
Maike Noah

[Taziri Al Hassani]

vielen danke für die simple erklärung... jetzt hab auch ich es verstanden

deshalb müssen wir beta-blocker ausschleichen, damit die rezeptoren sich wieder zurückbilden (Down-Regulation). Wozu beginnen wir dann mit einer Initialdosis bei den Beta-Blocker, wenn sich sowieso weitere Rezeptoren bilden? Vielleicht damit sie sich nicht schubartig vermehren?

[Dr. Alexander Ravati]

Hallo,

hatte die Frage übersehen!
Initialdosis: nein, nur wegen der Verträglichkeit.
- halbe Erhaltungsdosis bei Hypertonie und KHK
- 10-25% der Erhaltungsdosis bei Herzinsuffizienz