2. Stexfragen: Benzos, Ernährung, beta2-Rez.

[Marlene Kissel]

Hallo!
Es geht um 3 Fragen fürs 2.Stex nächste Woche Donnerstag:
1) Wie/ wo genau wirken Benzodiazepine antikonvulsiv?
2) Idealzusammensetzung von Nahrung(Fett/Kohlenhydrate/Eiweiß)?
3) Wo genau an der glatten Muskulatur der Lunge sind die ß2 Rezeptoren lokalisiert?
Vielen Dank im Vorraus!

[Maike Noah]

Hallo Frau Kissel

2) Idealzusammensetzung von Nahrung(Fett/Kohlenhydrate/Eiweiß

Die DGE empfiehlt 50-60% KH, 15-20% EW, 20-30% Fett.
Gruß Maike Noah

[Prof. Dr. Martin Pfaffendorf]

Die ß2-Adrenozeptoren sind auf der glatten Muskulatur der Bronchen und Broncheoli, d.h. Teile des Bronchialtraktes, die durch muskuläre Aktivität die Bronchalweite und damit den Atemwiderstand beeinflussen können, lokalisiert. Eine Stimulation führt über eine Gs-Aktivierung zur Adenylatzyklase-katalysierten Bildung von cAMP. Dieser second messenger hemmt die Aktivität der myosin light chain kinase (MLCK) und öffnet Calcium-abhängige Kaliumkanäle. Die Rezeptoren sind von der luminalen wie auch von der Basalen d.h. der 'Blutseite' her zugänglich.

Benzodiazepine wirken über eine allosterische Beeinflussung des GABA A-Rezeptors. Dieser ist ein Ligand-gesteuerter Chlorid-Kanal, seine Aktivierung führt zu einem Chlorid-Einstrom in die Zelle und somit zu einer Hyperpolarisation (die Zelle wird also weniger erregbar) Dieser Rezeptor ist im ZNS sehr weit verbreitet, so auch im Kleinhirn und den Basalganglien, wo er an der motorischen Kontrolle beteiligt ist. Die Gamma-Aminobuttersäure (GABA) ist ein inhibitorischer Transmitter, deren Bindung an den GABA A Rezeptor in der Anwesenheit von Benzodiazepinen erhöht ist. Die gleiche Menge GABA kann nun die GABA A Rezeptoren stärker aktivieren. Die allostere Beeinflussung geschieht über eine Nebenbindungsstelle am GABA A Rezeptor, für die die Benzodiazepine eine Affinität aufweisen. Aus dem Gesagten wird klar, das Benzodiazepine nur einen vorhandenen GABA-Tonus verstärken können – selber also keinen direkten Effekt auf die Chloridpermeabilität haben.

[Marlene Kissel]

Danke für die schnellen Antworten!!

Zu den Benzos: es gibt ja welche, die eine höhere antikonvulsive Wirkung haben als andere, z.B. Clonazepam, heißt das dann, dass diese eine höhere Affinität zu den Rezeptoren in den Basalganglien haben? Oder woher kommt diese Präferenz??
Zu den Betarezeptoren: Also haben die keine spezielle Strukur an der sie vorkommen, sondern sitzen generell verteilt in den Bronialmuskeln?

[Prof. Dr. Martin Pfaffendorf]

Die Benzodiazepine wirken agonistisch auf den GABA A Rezeptor, welcher seinerseits aus fünf Untereinheiten, zwei alpha, zwei beta und eine gamma UE, aufgebaut ist. Von den alphas gibt es sechs verschiedene, den betas vier verschiedene und von den gammas, welche die Benzodiazepin-Bindungsstelle tragen, drei verschiedene UE. Das bedeutet, dass durchaus Unterschiede in den Bindungseigenschaften verschiedener Benzodiazepine für stoffcharakteristische Wirkungen verantwortlich seien könnten. Es werden aber auch pharmakokinetische Eigenschaften in diesem Zusammenhang diskutiert.

Die beta2-Adrenozeptoren sitzen in der Tat auf der Bronchalmuskulatur.

[Marlene Kissel]

Vielen DANK!!!! Ich hoffe, dass das Donnerstag so was wird