Alfatradiol

[miris]

Ich arbeite stundenweise am Samstag in derApo und meine Chefin hat mich gebeten, etwas für sie zu recherchieren.

Es geht um Alfatradiol. Das ist ja einfach 17-alpha-Estradiol und kommt natürlicherweise im Körper vor.

Bei topischer Anwendung kommt es nicht zu einer systemischen Wirkung.
Chefin-Frage Nummero 1: Warum kommt es eigentlich nicht zu einer systemischen Wirkung?

Chefin-Frage Nummero2: Wenn man es einnehmen würde und wenn es irgendwie zu einer systemischen Wirkung käme, wie wäre diese?
Wird der Stoff über die Leber metabolisiert und welche Wirkung auf den Hormonhaushalt wäre zu erwarten??

Vielen Dank

[Prof. Dr. Martin Pfaffendorf]

L.S.,
17-alpha-Estradiol ist ein Stereoisomer von 17-beta-Estradiol, welches nicht an den Estrogenrezeptor bindet und somit keine estrogenartigen Wirkungen entfaltet. Es ist im größeren Stil für zwei Indikationen untersucht, bzw. in diesen eingesetzt worden: Alopezie und Neuroprotektion. Bei der ersten Indikation topisch, bei der zweiten Indikation systemisch.
Die Einnahme größerer Dosen auch über einen längeren Zeitraum scheint sicher zu ssein.
Es wird vermutet, dass der Effekt auf den Haarverlust hauptsächlich auf eine Hemmung der alpha-Reduktase, welches Testoseron in das sehr viel stärker wirksame Dihydrotestosteron überführt, beruht. Bei der Anwendung bei weiblichen Patienten erklärt das die Abwesenheit systemischer Effekte. Aber auch seine antioxidativen Eigenschaften, derentwegen es zur Neuroprotektion eingesetzt wird, mögen einen Beitrag leisten.
Ich denke, dass 17-alpha-Estradiol auch über die Haut aufgenommen wird, von daraus resultierenden systemischen Effekten ist mir nichts bekannt.
Der Metabolismus gestaltet sich wohl wie beim 17-beta-Estradiol zum Einen im Sinne einer Oxidation zu Estron, welches mit dem Harn ausgeschieden wird, zum Anderen in einer Umwandlung zu Estriol. Nach einer Phase II Reaktion werden glukoronidierte und sulfatierte Metaboliten über die Galle und den Darm ausgeschieden, unterliegen hier aber einem nicht unerheblichen entero-hepatischen Kreislauf. Über eine Beeinflussung des Hormonhaushaltes, denkbar wären Interferenzen beim Metabolismus und der Elimination der aktiven Form des Estradiols, habe ich nichts finden können. Aber nochmals: 17-alpha-Estradiol ist in erheblichen Dosen systemisch eingesetzt worden. Die Tatsache, dass dabei nicht von auffälligen Interaktionen mit den aktiven Estrogenen und ihrem Stoffwechsel berichtet wurde, lässt mich vermuten, dass dies keine große Rolle spielt.

In der Hoffnung, Ihnen mit diesen Auskünften behilflich gewesen zu sein, verbleibe ich mit freundlichen Grüßen

Martin Pfaffendorf

[miris]

Hallo Prof. Pfaffendorf,

ja super! Habe es meiner Chefin ausgedruckt und sie sagte: "Das ist genau das, was ich gemeint habe!"
Genau diese Info hatte sie gesucht.

Vielen Dank!!!!!!

miris